Klorfenesin

Klorfenesin(104-29-0), kjemisk navn er 3-(4-klorfenoksy)propan-1,2-diol, syntetiseres vanligvis ved reaksjon av p-klorfenol med propylenoksid eller epiklorhydrin. Det er et bredspektret antiseptisk og antibakterielt middel, som har antiseptisk effekt på grampositive bakterier, gramnegative bakterier, gjær og mugg. Det er godkjent for bruk i kosmetikk av mange land og regioner som Europa, USA, Japan og Kina. Bruksgrensen godkjent av de fleste nasjonale lover og forskrifter er 0,3 %.
Klorfenesinble opprinnelig ikke brukt som konserveringsmiddel, men som et antigenrelatert immunsuppressivt middel som hemmer IgE-mediert histaminfrigjøring i legemiddelindustrien. Enkelt sagt er det antiallergisk. Allerede i 1967 hadde legemiddelindustrien studert bruken av klorfenesin og penicillin for å hemme allergiske reaksjoner forårsaket av penicillin. Det var ikke før i 1997 at klorfenesin ble oppdaget av franskmennene for sine antiseptiske og bakteriostatiske effekter og søkte om relaterte patenter.
1. Er klorfenesin et muskelavslappende middel?
Evalueringsrapporten påpekte tydelig: kosmetisk ingrediens klorfenesin har ingen muskellindrende effekt. Og det nevnes mange ganger i rapporten: Selv om den engelske forkortelsen for den farmasøytiske ingrediensen klorfenesin og kosmetisk ingrediens klorfenesin begge er klorfenesin, bør de to ikke forveksles.
2. Irriterer klorfenesin huden?
Enten det gjelder mennesker eller dyr, forårsaker klorfenesin ingen hudirritasjon ved normale konsentrasjoner, og det er heller ikke hudsensibiliserende eller fotosensibiliserende. Det finnes bare fire eller fem artikler om rapporter om at klorfenesin forårsaker hudbetennelse. Og det finnes noen få tilfeller der klorfenesinmengden som brukes er 0,5 % til 1 %, noe som langt overstiger konsentrasjonen som brukes i kosmetikk. I flere andre tilfeller ble det bare nevnt at klorfenesin var inkludert i formelen, og det fantes ingen direkte bevis for at klorfenesin forårsaket dermatitt. Med tanke på den enorme bruksbasen av klorfenesin i kosmetikk, er denne sannsynligheten i utgangspunktet ubetydelig.
3. Vil klorfenesin komme inn i blodet?
Dyreforsøk har vist at noe av klorfenesinet vil komme inn i blodet etter kontakt med huden. Mesteparten av det absorberte klorfenesinet vil bli metabolisert i urin, og alt vil bli utskilt fra kroppen innen 96 timer. Men hele prosessen vil ikke gi noen toksiske bivirkninger.
4. Vil klorfenescin redusere immuniteten?
Vil ikke. Klorfenesin er et reversibelt antigenrelatert immunsuppressivt middel. For det første spiller klorfenesin bare en relevant rolle når det kombineres med det angitte antigenet, og det reduserer ikke kroppens eget immunforsvar, og det øker heller ikke infeksjonsraten for sykdommer. For det andre vil den immunsuppressive effekten av det angitte antigenet forsvinne etter at bruken er avsluttet, og det vil ikke være noen vedvarende effekt.
5. Hva er den endelige konklusjonen av sikkerhetsvurderingen?
Basert på eksisterende bruksområder og brukskonsentrasjoner i USA (avvasking 0,32 %, fastboende type 0,30 %), mener FDA atklorfenesiner trygt som kosmetisk konserveringsmiddel.